產品介紹

產品特點：

·適應癥為適用于各種危及生命的室性快速型心律失常的治療。

 

批準文號：國藥準字H20041538

 

劑型：凍干粉劑

 

規格：40mg
 

注射用鹽酸索他洛爾說明書

請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用
 
[藥品名稱]
通用名稱： 注射用鹽酸索他洛爾
英文名稱： Reduced Glutathione for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Yansuansuotaluoer
 
【成份】
主要成分鹽酸索他洛爾。
化學名稱：(±)-4＇-[1-羥基-2-(異丙胺基)乙基]甲磺酰苯胺鹽酸鹽
 
【適應癥】
適用于各種危及生命的室性快速型心律失常。
 
【用法用量】
本品同其他β-受體阻滯劑一樣，藥效可能具有明顯個體差異，用藥劑量必須根據每一病人的治療反應和耐受性而定，致心律失常可能發生在治療開始時。
推薦劑量為0.5mg-1.5mg/kg體重，稀釋于5%葡萄糖20ml，10分鐘內緩慢推注，如有必要可在6小時后重復使用。
 
【不良反應】
與β阻滯劑作用相關的有心動過緩、低血壓、支氣管痙攣。本品高可有乏力、氣短眩暈、惡心、嘔吐皮疹等。
本品嚴重的不良反應是致心律失常作用，可表現為原有心律失常加重或出現新的心律失常，嚴重時可出現扭轉性室性心動過速，多源性室必心動過速，心室顫動，多與劑量大，低鉀，Q-T延長，嚴重心臟病變等有關。
下面是使用本品治療期間出現的各種不良反應：
全身：感染、發熱、局部疼痛
心血管：呼吸困難、心動過緩、胸痛、心悸、水腫、心電圖異常、低血壓、致心律失常、暈厥、心衰、類暈厥、外周血管異常、心血管異常、血管舒張、AICD放電、高血壓、高脂血
神經、精神：疲勞、眩暈、虛弱、輕微頭痛、睡眠障礙、出汗、意識改變、抑郁、感覺異常、焦慮、味覺異常、情緒改變、中風、情緒不穩、運動失調、癱瘓、意識模糊
消化：惡心/嘔吐、腹瀉、消化不良、腹部疼痛、結腸異常、胃腸異常
呼吸：肺水腫、肺部異常、上呼吸道異常、哮喘
泌尿生殖：泌尿生殖紊亂、性功能障礙
代謝：實驗室檢查異常、體重改變
肌肉骨器：末梢疼痛、背痛、痙攣、肌痛
皮膚及附件：皮疹、光過敏反應、瘙癢、脫發
血液：出血、血小板減少、嗜酸粒細胞增多、白細胞減少
特殊感覺：視力障礙、聽力障礙。
在25例的室上性心動過速(SVT)和/或VT患者的非雙盲多中心臨床研究中，以30、90、210mg/m[sup]2[/sup]/天的劑量用藥，8小時服用1次，共服藥9次，沒有觀察到TdP和其他嚴重的新的心律失常現象。有1例用藥劑量為30mg/m[sup]2[/sup]/天的患者，由于竇性停博/心動過緩的頻率增加而停藥；另外在90mg/m[sup]2[/sup]/天和210mg/m[sup]2[/sup]/天劑量組觀察到心血管不良事件，包括QT間期延長(2例)，竇性停博/心動過緩(1例)，嚴重的房室撲動/胸痛(1例)。210mg/m[sup]2[/sup]/天的劑量組中有2例QTc值超過525msec。嬰幼兒及兒童使用時的嚴重不良反應包括死亡、TdP、其他致心律失常、高度A-V阻滯及心動過緩等。
尚有使用β-受體阻滯劑普萘洛爾出現眼粘膜皮膚綜合征的報道，但本品尚未見該作用。
 
【禁忌】
支氣管哮喘、竇性心動過緩(清醒時[50bpm)、Ⅱ和Ⅲ度房室傳導阻滯(除非植有起博器)、先天性或獲得性長QT綜合征、心源性休克、未控制的充血性心衰及對本品過敏的患者。
 
【注意事項】
致心律失常 抗心律失常藥最危險的不良反應是會加重已發生的心律失常或誘發新的心律失常.如持續性心動過速或室顫并有潛在的致命性.由于其對心肌復極有作用(延長QT間期).故使用本品最常見的致心律失常作用為尖端扭轉型室速(TdP.在心電圖上表現為與QT間期有關的多種形態的室性心動過速)和心電軸移行.TdP的危險率與下列因素有關:QTC間期明顯延長.心率減慢.血清鉀和鎂濃度降低(如使用利尿劑).血漿藥物濃度高(如用藥過量或腎功能不良).有心肌擴大癥或充血性心衰史和其他與產生TdP有關的藥物(如抗抑郁藥或Ⅰ類抗心律失常藥)合用.性別(女性發生TdP的危險性較大).心電圖監測通常顯示在TdP發生前一刻或發生后即刻有QT間期和QTC間期明顯延長.對QT間期延長的患者用藥應非常謹慎.若用藥前QT間期超過450msec.不應使用本品.
本品所引起的嚴重心律失常作用多發生在開始用藥的最初7天或調整藥物劑量后的最初3天.故患者宜住院觀察.密切監測血藥濃度和血鉀.血鎂.血鈣濃度及心電圖的變化.
充血性心衰(CHF) β-受體阻滯劑會進-步抑制心肌收縮性并使心衰加重.左心室功能不全的患者在接受本品治療(如已使用ACE抑制劑.利尿劑.洋地黃)開始時需謹慎.宜從小劑量開始并小心調整劑量.另外.本品與洋地黃均使房室傳導延長.減慢心率.應警惕其致心律失常作用.
電解質紊亂低鉀血癥或低鎂血癥患者在紊亂糾正前不應使用本品;因為這種情況反而會加重QT的延長.增加尖端扭轉型室速發生的可能性.對嚴重或長期腹瀉病人或同時服用排鎂或排鉀藥物的病人.應特別注意其電解質和酸堿平衡情況.若患者有電解質平衡紊亂癥狀.如長時間的腹瀉.出汗.嘔吐.食欲減退或口渴等.應立即通知家庭醫生.
傳導紊亂QT間期過渡延長.>550msec可作為中毒的指標.應該避免發生.臨床試驗中有13%心律失常病人用本品后可發生竇性心動過緩
 
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
未對孕婦進行充分有效的研究，但已證實鹽酸索他洛爾可通過胎盤屏障，并在羊水中存在。有使用索他洛爾引起的超低體重胎兒的報道，因此在孕期只有當利大于弊時才能考慮使用。 動物試驗表明，索他洛爾可以分泌到乳汁中，據報道人類乳汁中也有。由于索他洛爾對幼兒有潛在的不良反應，應權衡藥物對母親的利弊后決定是停止哺乳還是停止用藥。
 
【兒童用藥】
還沒有兒童使用本品的安全性和有效性的評價研究。但對3個月～12歲的兒童已進行了本品的β-阻滯作用、Ⅲ類的電生理作用、藥動學以及藥物作用(QTc間期和靜息時的心率)與血漿中藥物濃度的關系的研究。
 
【藥物相互作用】
索他洛爾非選擇性β-腎上腺素受體阻滯劑，作用于β1和β2受體，沒有內在擬交感活性(ISA)和膜穩定作用(MSA)。與其他β-受體阻滯劑?樣，其可抑制腎上腺素釋放，引起心率減慢(負性頻率效應)和收縮力的有效減弱(負性肌力效應)，這些心臟變化可減少心肌耗氧和做功。 索他洛爾兼有β-腎上腺素受體阻斷(Vaugan WillamsⅡ類)和延長心臟動作電位時程(Vaughan WillamsⅢ類)的抗心律失常特性。對動作電位上升速度(除極化期)無作作用，僅通過延長復極相而均一延長心臟組織動作電位時程。其主要作用為延長心房、心室和旁路的有效不應期。Ⅱ類和Ⅲ類特性反應在體表心電圖上為PR、QT和QTc(由心率較正QT)間隔延長，QRS時間無明顯變化。 鹽酸索他洛爾的D型，L型異構體具有相似的Ⅲ類抗心律失常作用，而全部的β-阻斷作用實際是L型異構體所致。口服劑量僅25mg就可引起明顯的β-阻斷作用，但通常每日劑量大于160mg才產生Ⅲ類效應。 兒童用藥劑量為210mg/m2/天時即可觀察到明顯的Ⅲ類電生理作用；劑量≥90mg/m2/天時，可觀察到由于索他洛爾的β-阻滯作用而造成的靜息心率減低現象。
 
 
【藥理作用】
本藥兼有第Ⅱ類各第Ⅲ類抗心律失常藥物特性，是非心臟選擇性，無內在的擬交感活性類β受體阻滯劑，有β1β2受體阻滯作用。并能延長心肌動作電位，有效不應期及QT新時期，抑制竇房結、房室結傳導時間，并延長房室旁路的傳導。心電圖表現為P-R間期延長，QRS時限輕度增寬，QT間期顯著延長。
本藥有輕度正性肌力作用，可能由于動作電位延長，鈣內流時間增加，胞漿內鈣增高所致。
本藥列入Ⅲ類抗心律失常藥物的范圍內。
 
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